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新药化学全合成路线手册(1999~2007)

丛 书 名:
著 译 者:陈清奇 主编
出版日期:2008-06-01 ISBN:9787030214683
出 版 社:科学出版社
页    数:518 字 数:788000
市 场 价: ¥128.00
目录
内容简介
作者简介
前言
目录:
前言
本书使用说明
Abarelix阿巴瑞克
AcamprosateCalcium阿坎酸钙
AdefovirDipivoxil阿德福韦酯
AlfuzosinHydrochloride盐酸阿夫唑嗪
Alitretinoin阿利维A酸
AlmotriptanMalate苹果酸阿莫曲坦
AlosetronHydrochloride阿洛司琼
AminolevulinicAcidHydrochloride5-氨基酮戊酸盐酸盐
Amprenavir安瑞那韦
Anidulafungin阿尼芬净
ApomorphineHydrochloride盐酸阿扑吗啡
Aprepitant阿匹坦
Argatroban阿加曲班
Aripiprazole阿立哌唑
ArsenicTrioxide三氧化二砷
ArticaineHydrochloride盐酸阿替卡因
Atazanavir阿扎那韦
Atomoxetine阿托莫西汀
Avobenzone阿伏苯宗
Azacitidine阿扎胞苷
BalsalazideDisodium巴柳氮
Bexarotene蓓萨罗丁
Biskalcitrate枸橼酸铋钾
Bivalirudin比伐卢定
Bortezomib硼替佐米
Bosentan波生坦
CaspofunginAcetate醋酸卡泊芬净
CefditorenPivoxil头孢托仑
CetroreIixAcetate醋酸西曲瑞克
CevimelineHydrochloride盐酸西维美林
Ciclesonide环索奈德
Cilostazol西洛他唑
CinacalcetHydrochloride盐酸西那卡塞
Clofarabine克罗拉滨
ColesevelamHydrochloride盐酸考来维仑
ConivaptanHydrochloride盐酸考尼伐坦
Dalfopristin达福普丁
Daptomycin达托霉素
DarifenacinHydrobromide氢溴酸达非那新
Darunavir地瑞纳韦
Dasatinib达沙替尼
Decitabine地西他滨
Deferasirox去铁斯若
Desloratadine地氯雷他定
DexmedetomidineHydrochloride盐酸右美托咪定
Docosanol正二十二醇
Dofetilide多非利特
Doxercalciferol度骨化醇
DuloxetineHydrochloride盐酸度洛西汀
Dutasteride度他雄胺
Ecamsule依莰舒
EletriptanHydrobromide氢溴酸依来曲普坦
Emtricitabine恩曲他滨
Entacapone恩他卡朋
Entecavir恩替卡韦
EpinastineHydrochloride盐酸依匹斯汀
EpirubicinHydrochloride盐酸表阿霉素
Eplerenone依普利酮
ErlotinibHydrochloride盐酸埃罗替尼
ErtapenemSodium厄他培南钠
Eszopiclone艾司佐匹克隆
Ethinylestradiol炔雌醇
Etonogestrel依托孕烯
Exemestane依西美坦
Ezetimibe依泽替米贝
FondaparinuxSodium磺达肝素钠
FormoterolFumarate富马酸福莫特罗
FrovatriptanSuccinate氟伐曲坦
Fulvestrant氟维司群
GadobenateDimeglumine钆贝葡胺
Gadoversetamide钆弗塞胺
GalantamineHydrobromide加兰他敏
GanirelixAcetate醋酸加尼瑞克
Gatifloxacin加替沙星
Gefitinib吉非替尼
GemifloxacinMesylate甲磺酸吉米沙星
L-Glutamine左旋谷氨酰胺
IbandronateSodium伊拜磷酸钠
Iloprost伊洛前列素
ImatinibMesylate甲磺酸伊马替尼
KetotifenFumarate富马酸酮替芬
Lenalidomide来那度胺
Levetiracetam左乙拉西坦
Linezolid利奈唑胺
Lopinavir洛匹那韦
Lubiprostone鲁比前列酮
Meloxicam美洛昔康
MemantineHydrochloride盐酸美金刚
Mequinol对甲氧基苯酚
Metronidazole甲硝唑
MicafunginSodium米卡芬净钠
Mifepristone米非司酮
Miglustat美格鲁特
MoxifloxacinHydrochloride盐酸莫西沙星
Nateglinide那格列奈
Nelarabine奈拉滨
Nepafenac奈帕芬胺
Nitazoxanide硝唑尼特
Nitisinone尼替西农
Norelgestromin诺孕曲明
Octocrylene奥克立宁
Olmesartan奥美沙坦酯
Orlistat奥利司他
OsletamirvirPhosphate磷酸奥司他韦
Oxaliplatin奥沙利铂
Oxcarbazepine奥卡西平
Paliperidone帕潘立酮
PalonosetronHydrochloride盐酸帕洛诺司琼
Pantoprazole泮托拉唑
PemetrexedDisodium培美曲塞二钠
PemirolastPotassium普利敏钾
PentetateCalciumTrisodium喷替酸钙钠
PentetateZincTrisodium喷替酸锌钠
Perflexane(暂无中文名)
Perflutren(暂无中文名)
Pimecrolimus吡美莫司
PioglitazoneHydrochloride盐酸吡格列酮
Posaconazole?白沙康唑
Pregabalin普瑞巴林
PrussianB1Lie普鲁士蓝
Quinupristin奎奴普丁
RabeprazoleSodium雷贝拉唑钠
Ramelteon拉米替隆
Ranolazine雷诺嗪
RapacuroniumBromide瑞库溴胺
RasagilineMesylate甲磺酸雷沙吉兰
Rifaximin利福昔明
Ritonavir利托那韦
RivastigminTartarate酒石酸利伐斯的明
Rofecoxib罗非昔布
RosiglitazoneMaleate马来酸罗格列酮
RosuvastatinCalcium罗苏伐他汀钙
SeerlconazoleNitrate硝酸舍他康唑
Sirolimus西罗莫司
SitagliptinPhosphate磷酸西他列汀
SodiumFerricG1UCOnateComplexinSucroseInjection葡萄糖酸铁钠复合盐的蔗糖溶液
SodiumOxybate羟丁酸钠
SolifenacinSuccinate琥珀酸素立芬新
SorafenibTosylate甲苯磺酸索拉非尼
SunitinibMalate苹果酸舒尼替尼
Tadalafil他达拉非
TechnetiumTc-99mDepreotide(暂无中文名)
TegaserodMaleate马来酸替加色罗
Telbivudine替比夫定
Telithromycin泰利霉素
Temozolomide替莫唑胺
TenofovirDisoproxilFumarate富马酸泰诺福韦酯
TetracyclineHydrochloride盐酸四环素
Tigecycline替加环素
Tiniclazole替硝唑
TiotropiumBromide噻托溴铵
Tipranavir替拉那韦
Travoprost曲伏前列素
Trepros{inilSodium曲前列尼尔钠
Tretinoin维A酸
TriptorelinPamoate双羟萘酸曲普瑞林
TrospiumChloride曲司氯铵
TrypanBlue台盼蓝
UnoprostoneIsopropyl(暂无中文名)
Valdecoxib伐地昔布
VardenafilHydrochloride盐酸伐地那非
Varenicline(暂无中文名)
Verteporfin维替泊芬
Voriconazole伏立康唑
Vorinostat(暂无中文名)
Zaleplon扎来普隆
Zanamivir扎那米韦
Ziconotide齐考诺肽
ZiprasidoneHydrochloride盐酸齐拉西酮
ZoledronicAcid唑来膦酸
Zonisamide唑尼沙胺
附录1 常用缩写表
附录2 2007年FDA批准的新分子实体药
附录3 中文索引
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内容简介:
    本书主要介绍了新药的化学合成方法,覆盖了美国食品与药品管理局(FDA)于1999~2007年批准上市的所有新分子实体药物共170余个。针对每一种药物给出了药物简介、药物化学结构信息、化学全合成路线等。这些合成路线大多是目前制药工业中正在使用的生产工艺,有较高的实用性与学术价值。本书共包含了数千个有机合成反应,数百种药物中间体的合成制造方法和数个非常有参考价值的附录。
    本书适合于制药企业、化学合成企业和其他研究药物的科研人员,以及高校药学和有机合成专业的科研与教学人员使用。 

  本书涵盖了1999~2007年美国食品与药品管理局(FDA)批准上市的新分子实体药,共170余个。作者针对每一个药物,在全面而系统的文献检索的基础上,从大量的科学论文和专利说明书中精心地挑选最新、最好、最有实用价值的化学合成方法加以介绍。本书对每个药物,均给出其英文名、中文名、化学结构、化学式、相对分子质量、化学元素分析、药物类别、美国化学会CAS登记号、申报厂商、批准日期、适应证、药物基本信息等。其中,“药物基本信息”部分简单介绍了该药物的作用机制。

本书特点
  全书以合成路线图的方式描述药物的合成工艺和流程。这些合成路线大多是目前制药工业中正在使用的化学合成工艺,有较高的实用性与可靠性。
  全书对参与反应的起始原料、中间体,反应产物都给出了详细的化学结构。对每一步化学合成反应都给出了重要的化学试剂,催化剂、所使用的溶剂、合成反应条件及详尽的科技文献出处与专利文献号,文献覆盖范围为1920~2007年。
  全书共包含数千个有机合成反应,数百种药物中间体的合成制造方法。书后还附有3个非常有用的附录。
  全书由六位在制药领域中舆有丰富经验的留美化学家精心设计和编写而成,内容简洁,通俗易懂,具有很强的实用性和较高的学术价值。

读者对象
  本书可作为有机合成,药物化学、药物合成,生物制药等专业的科研及教学参考书,读者对象为制药企业,化学合成企业和药物研究机构的科研人员,以及高等院校中从事有机合成专业的科研与教学人员等。
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作者简介:
陈清奇,男,湖南安仁人。1982年毕业于郴州师范专科学校化学系。1987年毕业于延边大学化学系有机化学研究生班。1993年毕业于北京大学化学系获理学博士学位(指导导师:金声教授、马金石教授)。研究领域为有机合成及药物化学。曾先后在奥地利、美国、加拿大的四所国际知名大学从事生物制药、新药合成与新药研发工作。从1999年起,供职于生物制药领域,曾先后在美国和加拿大数家生物技术及生物制药高科技公司从事药物合成、新药研发、原料药的合成与生产、中试合成工艺开发。目前在美国北卡罗来纳州的一家生物制药公司主管新药研发、原料药及药物中间体的化学全合成。

主要工作成果:成功地主持了20多个与开发新药相关的研究项目,开发了数个药物的化学全合成生产工艺,这些成果已被几家制药厂采用并应用于实际生产中。直接参与研究的新药中,已有3种获美国FDA及全球80多个国家相关部门批准上市。负责设计和研究出的新分子实体药已有数种进入了临床前或临床试验阶段。到目前为止,已在国际知名科技刊物发表了近90篇科技论文,拥有数项发明专利。曾在2000年入选为中国科学院“百人计划”教授及博士生导师。主要编著有《小分子药物的生产制造与化学全合成路线手册》(湖南科学技术出版社,2008年1月出版)和《美国药品专利研究指南》(科学出版社,2008年6月出版)。
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前言:
  一个新药的诞生是人类智慧和巨额资金的结晶,也是人类医药科技发展的又一个里程碑。新药开发研制的成功在一定程度上也能展示出一个国家的综合科技实力和整体经济实力。国外的统计数字显示,研制一种新药所需的费用为8亿~12亿美元,历时8~14年,需要上百乃至上千名跨学科、跨行业的优秀科学家参与。研制新药的过程也极为复杂:在临床前活性化合物的筛选过程中,科学家平均需要从上百至上千个化合物中才能筛选出1个适合于人体临床试验的化合物。而每20个进入临床试验的化合物,最终只有1~2个能获准进入市场。即使是已获批准上市的新药,进入临床使用一段时间后,也仍有少数会因为意想不到的毒副作用而被停止上市。新药研究开发的难度和风险由此可见一斑。

  自改革开放以来,我国医药工业飞速发展,医药工业总产值由1978年的64亿元增加到2007年的6000亿元。30年增长了近100倍,成绩斐然。然而,我们也应该看到,我国在小分子药物的研究、开发、生产与应用方面起步较晚,其发展步伐远远落后于西方发达国家。据统计,我国目前的化学药物97%以上是仿制品,自主开发的化学药物不到3%。这其中除了历史的原因外,最主要的是研究开发新药耗资巨、难度大、风险高、周期长。而另一方面,随着我国人口数量的不断增加和人口老龄化状况日益加剧,对治疗性药物及预防性药物的需求将会大幅增加。所以,进一步加快发展我国制药工业是非常必要的。我国的国情和新药研发的难度与风险决定了我国的制药工业在今后相当长的一段时间内要采取合法仿制国外药与自主研发新药相结合的战略措施。本书就是为了顺应我国医药工业发展在这两方面的需要而编写的。首先,了解国外最新批准的新药信息对于我国的新药研发有直接的帮助作用和间接的指导意义。我们可以从中汲取经验和教训,避免走弯路,减少浪费和降低损失。其次,研究已知药物合成路线对于改善现正应用的合成工艺路线、降低生产成本、合理地设计新的药物合成工艺路线将有很大帮助。对于制药企业而言,一个好的药物全合成路线可以大大缩短生产周期、简化生产工艺、降低生产成本、节约能源、减少或消除对环境的化学污染,其经济效益及社会效益都是极为显著的。

  书中所选的全合成路线多数是国外制药厂目前正在使用的生产工艺。一个被制药工业最后采用的药物化学全合成路线通常都是从实验室的克级规模开始,经过数次优化后,再进行千克级中试合成。中试成功后,再进行试生产,最后逐步完善到大量生产。整个过程需要有机合成化学家、化学工程师、质量检测和质量控制专家、工厂技术人员和管理人员的密切配合。所以,一个成功的药物合成工艺是众多科学家和工程技术人员共同的智慧结晶。本书所收集和介绍的药品合成路线是全球数以万计的有机化学家及药物化学家的心血与智慧的产物,在一定程度上代表了人类药物合成技术的最高水准。
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